青霉素
机制
盘尼西林竞争抑制盘尼西林结合蛋白，如酶DD转肽酶。这催化了细菌细胞壁中肽聚糖的交联。
对这一过程的抑制会削弱细胞壁，使水流入细胞，从而导致细胞肿胀，然后死亡细胞裂解。
图1 - 青霉素行动机制
这种抗生素有一个ß-内酰胺环形化学结构。然而，一些细菌可以产生ß-内酰胺酶酶，其在青霉素中抑制β-内酰胺环，导致抗性。
覆盖范围
| 例如药物 | 有机体涵盖/临床指示 |
| 苄基彭霉素和 青霉素V(青霉素V) |
链球菌感染，如扁桃体炎、肺炎、心内膜炎和皮肤感染 梭菌感染尤。破伤风 脑膜炎球菌感染尤。脑膜炎 |
| 阿莫西林/ Co-Amoxiclav | 革兰氏阳性或革兰氏阴性肺炎 大肠杆菌uti. 腹腔脓毒症 根除幽门螺杆菌 |
| Flycloxacillin. | 链球菌感染，包括皮肤和软组织、骨髓炎和化脓性关节炎 |
| Tazocin | 仅用于非常严重的感染，特别是在存在广泛的潜在致病生物的情况下，包括假单胞菌。 它用于治疗几乎所有原因，特别是呼吸，泌尿，皮肤，软组织和腹部感染的败血症。 |
常见副作用
- 肠胃不适，包括抗生素相关C.艰难梭菌感染。
- 一定程度的过敏青霉素是非常常见的，感染人口高达10%。
头孢菌素及碳青霉烯
由于其类似的结构性和作用机制，这些抗生素被分组在一起。
机制
像青霉素一样，这些抗生素的抗菌作用来自于ß-内酰胺环的结构;它们抑制细菌细胞壁中肽聚糖的交联。
例子
- 头孢菌素类-头孢噻肟、西曲酮、头孢呋辛。
- 碳青霉烯-美罗培南是主要的例子。
覆盖范围
头孢菌素和碳青霉烯类抗生素是广谱的，但随着它们的发展，头孢菌素已变得更适合用于治疗癌症革兰氏阴性细菌。
因为这两种抗生素都很有可能导致细菌抗性，它们通常保留用于非常严重的感染。
常见副作用
- 简单的肠胃不适
- 抗生素相关结肠炎
- 过敏反应。由于其结构和机理与青霉素相似，可能存在大对于青霉素过敏的患者，必须格外小心。
警告/禁忌症
- 对青霉素过敏者使用时要格外小心
- 高危人群慎用梭状芽孢杆菌
- 肾功能损害时慎用
糖肤
机制
与盘尼西林相似但不同的是，糖肽阻止肽聚糖细胞壁中交联的形成。而青霉素不可逆竞争性抑制DD转肽酶，糖脓性肽吻合到细胞壁中的蛋白质他们自己以防止DD-转琥珀酶结合。
如下图所示，当交联上最后一个氨基酸残基由丙氨酸变为丙氨酸时，就会产生抗性D-乳酸。
图2-万古霉素的作用机制
例子和覆盖
- 万古霉素-口服严重的梭状芽孢杆菌感染，或静脉注射严重软组织/骨骼/关节感染作为革兰氏阳性覆盖。
- Teicoplanin - 用于革兰氏阳性的IV，无论是治疗还是通常作为手术预防对青霉素过敏的病人。
告诫
万古霉素是一种在肾脏疾病中积累的抗生素，所以给药时要根据病人的体重和肌酐清除率(不是表皮生长因子受体)。
监测
Pre-dose(槽)水平在第三或第四剂量之前服用，并根据血清水平相应地调节给药方案。
氨基糖甙类
机制
通过结合抑制细菌蛋白质合成30s亚基核糖体的结构。
例子
庆大霉素是最常用的例子，但其他包括新霉素和妥布霉素。
覆盖范围
氨基糖苷倾向于用于严重感染，特别是由假单胞菌。它们还经常与青霉素或甲硝唑联合使用，因为严重感染的病原菌尚不清楚。
常见副作用
- 肾毒性，特别是与其他肾毒性药物联合使用时
- ototoxicity.-通常只在长期使用的情况下。症状包括耳鸣、听力丧失或眩晕，这些可能是不可逆的。
的相互作用
- 环路利尿剂如呋塞米 - 高卵卵风险
- 万古霉素:肾毒性和耳毒性的危险
监测
一个血浆药物浓度必须在第一次剂量后18-24小时服用水平。定期监控肾功能也很重要。
大环内酯类
机制
通过结合抑制细菌蛋白质合成50 s亚基防止核糖体易位，从而防止蛋白质伸长。
例子
克拉霉素,红细胞，阿奇霉素
覆盖范围
大环内酯类药物通常用于青霉素过敏患者的呼吸道、皮肤和软组织感染。它们也用于幽门螺旋杆菌根除（以及PPI + Amoxicillin或甲硝唑 - 这被称为“三重疗法”）
常见副作用
- 如果给予口服 - 大胶质剂是亲动的，则会刺激/令人不安常见，可以治疗胃瘫痪。
- 延长QT间隔。
- 耳毒性。
的相互作用
- 大啰嗦是CYP450抑制剂（阿奇霉素除外）因此增加CYP450酶代谢药物的浓度——例如，这会增加华法林的出血风险。CYP450抑制剂反过来会降低大环内酯类药物的疗效。
- 大环内酯类药物也不应与其他延长QT间期的药物一起服用。
警告/禁忌症
如果肾脏或肝脏有严重损害，请谨慎使用
喹诺网
机制
通过抑制抑制细菌DNA重复拓扑异构酶，这会干扰DNA展开并因此干扰转录和翻译。
例子
环丙沙星是最常用的喹诺酮类药物，但其他包括左氧氟沙星和氧氟沙星。
覆盖范围
喹啉基的抗生素组主要用于革兰氏阴性感染。他们应该保留2n或3.理查德·道金斯-Line Prodign仅在增加时抵抗它们也会导致艰难梭菌。
然而，值得注意的是，环丙沙星是唯一一种口服抗生素，可以有效对抗铜绿假单胞菌，必须用于某些感染。
主要的副作用
- gi心烦意乱
- 延长QT间隔
- 高风险梭状芽孢杆菌
的相互作用
- 不应与其他延长Qt间隔的药物一起使用
管理
口服和静脉注射的生物利用度相同，所以只需要静脉注射给不能吞咽或口服为零的患者。
甲硝唑
机制
一朝减少形式，甲硝唑抑制细菌DNA合成．甲硝唑仅在厌氧菌中以这种方式还原，是一种治疗厌氧菌感染的特异性抗生素。
覆盖范围
用于对抗厌氧细菌，包括梭状芽孢杆菌、口腔感染、腹内或盆腔感染。
然而，它也积极反对原生动物的感染，如贾第虫病、痢疾和疟疾阴道毛滴虫．
常见副作用
- gi心烦意乱
- 过敏反应
- 外围和光学神经病(高剂量/长期使用)
- 癫痫发作和脑病(高剂量/长期使用)
的相互作用
- 抑制CYP450所以增加了这些酶代谢的药物的效果，反过来这些药物会降低甲硝唑的效果
- 锂——甲硝唑会增加锂中毒的风险
警告/禁忌症
- 在甲硝唑上的酒精不得醉酒，在课程结束后〜48小时。甲硝唑干扰了酒精代谢并且会产生严重的副作用。
- 在严重的肝病中谨慎使用
呋喃妥英
机制
破坏细菌DNA，导致细胞死亡。这背后的细节超出了本文的范围。
覆盖范围
用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的尿路感染。
常见副作用
- gi心烦意乱
- 过敏反应
警告/禁忌症
- 禁忌的孕妇在生命的前3个月前往学期和婴儿
- 肾脏损害禁忌证
- 注意：如果使用长期预防措施，则副作用风险更高
监测
如果将其作为尿路感染的长期预防药物，应监测患者是否出现呼吸困难、针刺等副作用。
甲氧苄氨嘧啶
机制
抑制细菌叶酸合成通过抑制二氢叶酸还原酶。
覆盖范围
- 类似于呋喃妥因-用于治疗由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的泌尿系感染，但耐药性正在增加，因此现在作为治疗泌尿系感染的一线药物使用较少UTI。
- 也用作治疗或丙肝肺孢子虫肺炎作为复方磺胺甲恶唑（三甲基硫磺结合磺胺甲恶唑，磺酰胺酰胺抗生素）
常见副作用
- 通常会引起皮疹
- gi心烦意乱
- 过敏是常见的，可能会很严重
- 高钾血症
的相互作用
- 也会导致高钾血症的药物，如ACE抑制剂、螺内酯、血管紧张素II受体阻滞剂
- 叶酸拮抗剂或增加叶酸代谢的药物，如甲氨蝶呤和苯妥英钠
- 由于肠道菌群死亡，增强华法林的作用
注意和禁忌症
- 禁忌的1圣三个月怀孕
- 叶酸缺乏和肾脏损伤的谨慎